Препараты, уменьшающие кислотность и секрецию желудочного сока для лечения язвы желудка

Антацидные препараты

Препараты этой группы уменьшают кислотность желудочного сока, так как связывают и адсорбируют соляную кислоту.

Антацидные препараты делятся на две основные группы: всасывающиеся и невсасывающиеся.

Всасывающиеся препараты (гидрокарбонат натрия, карбонат и окись магния) быстро связывают соляную кислоту и переводят ее в неактивное состояние. Длительность действия их непродолжительна (около 30 мин).

Невсасывающиеся антациды (альмагель, маалокс, гастал, фосфалюгель) характеризуются медленной реакцией нейтрализации. Они связываются с большим объемом соляной кислоты, связывают ионы Н+, обладают некоторыми обволакивающе-адсорбирующими свойствами: уменьшают дискомфорт, боли, изжогу. Применение этих препаратов показано в остром периоде заболевания, лучше после еды и на ночь. Этой группе препаратов в настоящее время отдается предпочтение.

Собственно антисекреторные препараты

Снижают продукцию желудочного сока, и в первую очередь соляной кислоты.

Блокаторы М1 (мускариновых) — рецепторов (гастроцепин, пирензепин) избирательно блокируют мускариновые рецепторы обкладочных клеток и интрамуральных ганглиев стенки желудка и обеспечивают равномерное и длительное подавление желудочной продукции (период полураспада составляет около 10 ч). Применяют по 50 мг за 30 мин до завтрака и ужина.

В настоящее время М1-холиноблокаторы применяются редко, так как их вытеснили препараты, блокирующие внутриклеточные процессы, антисекреторные свойства которых оказались более эффективными. Из антисекреторных противоязвенных препаратов наибольшим признанием сейчас пользуются блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов разных поколений.

Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов обкладочных клеток подавляют базальную и стимулированную продукцию пепсина, позволяют обеспечить контроль за кислотной секрецией, улучшают микроциркуляцию в слизистой оболочке, увеличивают продукцию глицерогликолипидов, которые являются важным компонентом желудочной слизи, а также увеличивают секрецию бикарбонатов.

Циметидин — первый препарат из этой группы — подавляет базальную кислотную продукцию на 80 %, максимальную — на 50 %. Лечебный эффект лучше при лечении дуоденальных язв, чем желудочных. В то же время он обладает рядом побочных эффектов: нервно-психические нарушения, импотенция, гинекомастия, тромбоците- и лейкопении.

Препараты второго (ранитидин) и третьего (фамотидин) поколений, как правило, побочных эффектов не дают.

Ранитидин обладает более сильным и продолжительным (до 10 ч) антисекреторным действием. Назначают его в дозе 150 мг 2 раза в сутки. Курс лечения при дуоденальной язве — 4 нед, при желудочной — 6-8 нед.

Фамотидин (торговая марка "Квамател" — "Гедеон Рихтер") превосходит по активности ранитидин, роксатидин и циметидин. Доза фамотидина, равная 5 мг, эквивалентна 300 мг циметидина. Эффект циметидина, ранитидина и фамотидина наступает примерно в одинаковые сроки после приема, однако продолжительность действия фамотидина значительно больше — в 2 раза по сравнению с циметиди-ном. Широкое применение, которое находит фамотидин в современной клинической практике, связано с тем, что у него невелико количество побочных эффектов.

Фамотидин не оказывает гепатотоксического действия, не блокирует систему цитохрома Р-450, не повышает уровень креатинина в плазме, не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает нервно-психических нарушений. При ежедневном приеме 40 мг фамотидина в течение 4 нед не происходит изменения уровней пролактина, тестостерона, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов. После перорального приема 40 мг фамотидина или внутривенного введения 20 мг препарата не изменяются уровень артериального давления, частота сердечных сокращений и картина ЭКГ.

Фамотидин благодаря своему антисекреторному действию эффективно и быстро купирует болевой синдром и заживляет язвенные дефекты. Так, при приеме внутрь 40 мг кваматела 1 раз в сутки абдоминальные боли исчезают к концу 1-й нед лечения у 60-72 % больных. Неосложненная дуоденальная язва на фоне приема кваматела рубцуется через 2 нед в 45-55 % случаев, через 4 нед — в 92 % случаев.

Низатидин применяется в дозе 150 мг.

Имеются сведения о большой эффективности блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов при желудочных кровотечениях. Механизм кровоостанавливающего их действия обусловлен угнетением продукции хлористоводородной кислоты и снижением процессов фибринолиза.

В конце лечения следует постепенно снижать дозировки блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов и в это время применять защиту слизистой оболочки антацидами, минеральной щелочной водой.

М. Козырев, И. Марковская

«Препараты, уменьшающие кислотность и секрецию желудочного сока для лечения язвы желудка» — статья из раздела Гастроэнтерология

Дополнительная информация: